Трописетрон

О препарате:

Противорвотный лекарственный препарат. Применяется для профилактики приступов тошноты и рвоты во время проведения химиотерапии опухолей.

Показания и дозировка:

Профилактика тошноты и рвоты во время проведения химиотерапии опухолей.

Трописетрон назначают курсами по 6 дней.

Суточная доза составляет 5 мг.

В первый день (незадолго до начала химиотерапии) препарат вводят внутривенно капельно или струйно медленно.

Для приготовления раствора 5 мл препарата (1 ампулу) разбавляют в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия, раствора Рингера, 5% раствора глюкозы или 5% раствора фруктозы.

В последующие 5 дней препарат назначают внутрь.

Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения (по крайней мере, за час до завтрака) и запивать водой.

Детям при массе тела менее 25 кг рекомендуемая доза трописётрона составляет 0,2 мг/кг.

Больным с нарушениями функции печени или почек, а также больных пожилого возраста нет необходимости уменьшать стандартную дозу трописётрона.

Следует соблюдать осторожность при назначении трописетрона пациентам с артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением).

У больных с высоким артериальным давлением, не поддающимся лекарственному лечению, не следует использовать суточные дозы трописетрона, превышающие 0,01 г, так как это может привести к дальнейшему подъему артериального давления.

Передозировка:

Симптомы:

  • В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации

  • У пациентов с предшествующей артериальной гипертонией — повышение артериального давления

Лечение: Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важ¬ных функций организма и состояния пациента.

 

Побочные эффекты:

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют пре¬ходящий характер.

При применении трописетрона возможны:

  • Головная боль

  • Запор

  • Головокружение

  • Усталость

  • Боли в животе

  • Диарея

Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-НТз-рецепторов, редко наблю¬даются реакции гиперчувствительности («реакции I-го типа»), характеризующиеся одним или несколькими следующими симптомами:

  • Чувство прилива крови к лицу и/или генерарализованная крапивница

  • Чувство тяжести за грудиной

  • Одышка

  • Остро развивающийся бронхоспазм

  • Артериальная гипотензия

Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но при¬чинная связь этих явлений с применением трописетрона не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.  

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность

  • Беременность и лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения)

  • Детский возраст до 2 лет

Водителям транспорта и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует учитывать появление таких эффектов, как головокружение и утомляемость.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами Р- адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови.

Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизи- руют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется).

Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома Р 450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменений дозирования препарата в таких случаях не требуется.

Исследования взаимо¬действия трописетрона со средствами для наркоза не проводились. 

Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала.

В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было.

Тем не менее, следует соблюдать осто¬рожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих уд¬линение интервала QT.

Состав и свойства:

  • Активное вещество — трописетрона (в виде трописетрона гидрохлорида) — 5 мг

  • Вспомогательные вещества, лактозы моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный

  • Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат

Фармакологическое действие:

Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых 5-НТз-рецепторов в периферических тканях и центральной нервной системе.

Препарат блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его чувство тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТз) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность действия трописётрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки.

Препарат сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии.

В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Форма выпуска:

Капсулы по 0,005 г трописетрона гидрохлорида в упаковке по 10 штук.

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (по 0,005 г трописетрона гидрохлорида).

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный

  • Действующее в-о:
    Трописетрон

  • Производитель:
    Артериум Корпорация

  • Фарм. группа:
    Противорвотные средства

Код ATX

  • Пищеварительный тракт и обмен веществ

  • Противорвотные препараты

  • Противорвотные препараты

  • Антагонисты серотонина

  • Тропизетрон