Сертикан

4,200.00

Категория:

Описание

состав

действующее вещество: everolimus;

1 таблетка содержит 0,75 мг эверолимуса;

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол (E 321), магния стеарат, лактоза, гипромеллоза, кросповидон, лактоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки от белого до желтоватого цвета, с вкраплениями, круглые, плоские, со скошенным краем; 0,25 мг гравировка «C» с одной стороны и «NVR» — с другой;

0,5 мг гравировка «CH» с одной стороны и «NVR» — с другой;

0,75 мг гравировка «CL» с одной стороны и «NVR» — с другой;

1,0 мг гравировка «CU» с одной стороны и «NVR» — с другой.

Фармакологическая группа

Селективные иммунодепрессанты. Код АТХ L04A A18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эверолимус, ингибитор сигнала пролиферации, оказывает иммуносупрессивную действие путем ингибирования пролиферации Т-клеток, активизированных антигеном, и, следовательно, клонального увеличения, управляемого интерлейкинами, специфических Т-клеток, например интерлейкина-2 и интерлейкина-15. Эверолимус ингибирует внутриклеточную передачу сигнала, обычно приводит к пролиферации клеток в случае связывания этих факторов роста T-клеток с их рецепторами. Блокирование этого сигнала эверолимусом вызывает угнетение клеток в стадии G 1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса подавляется фосфорилирования р70 S6-киназы, стимулируемое фактором роста. Поскольку фосфорилирования р70 S6-киназы находится под контролем FRAP (также называется mTOR), то предполагают, что комплекс эверолимус-FKBP-12 связывается и таким образом влияет на функцию FRAP. FRAP — основной регуляторный белок, управляющий метаболизмом клеток, ростом и пролиферацией; таким образом нарушение функции FRAP приводит к угнетению клеточного цикла, вызванного эверолимусом.

Итак, эверолимус отличается от циклоспорина по способу действия. На доклинических моделях аллотрансплантации комбинация эверолимуса и циклоспорина была более эффективной, чем той или иной соединения отдельно.

Действие эверолимуса не ограничивается T-клетками. Эверолимус полностью подавляет пролиферацию кроветворных и некроветворных клеток, стимулированных фактором роста, таких как сосудистые клетки гладких мышц. Вследствие пролиферации сосудистых клеток гладких мышц, стимулированных фактором роста, повреждаются эндотелиальные клетки, что приводит к образованию неоинтимы, которая играет главную роль в патогенезе хронического отторжения. Доклинические исследования эверолимуса продемонстрировали ингибирование образования неоинтимы на модели аллотрансплантата аорты крысы.

Детали

Dozirovka

Proizvoditel

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Сертикан”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *