Сероквель 300/30

Описание

Склад

діюча речовина:

таблетки по 50 мг: 1 таблетка містить 57,56 мг кветіапіну фумарату, що відповідає 50 мг кветіапіну;

таблетки по 200 мг: 1 таблетка містить 230,26 мг кветіапіну фумарату, що відповідає 200 мг кветіапіну;

таблетки по 300 мг: 1 таблетка містить 345,38 мг кветіапіну фумарату, що відповідає 300 мг кветіапіну;

таблетки по 400 мг: 1 таблетки містить 460,50 мг кветіапіну фумарату, що відповідає 400 мг кветіапіну;

допоміжні речовини:

лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, гіпромелоза 2208, магнію стеарат, гіпромелоза 2910, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е171),

для таблеток по 50, 200 та 300 мг – заліза оксид жовтий (Е172),

для таблеток по 50 мг – заліза оксид червоний (E172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:

50 мг:

капсулоподібна двоопукла таблетка персикового кольору, вкрита плівковою оболонкою, з гравіруванням ‘ХR 50’ на одному боці та гладка на іншому;

200 мг:

капсулоподібна двоопукла таблетка жовтого кольору, вкрита плівковою оболонкою, з гравіруванням ‘ХR 200’ на одному боці та гладка на іншому;

300 мг:

капсулоподібна двоопукла таблетка світло-жовтого кольору, вкрита плівковою оболонкою, з гравіруванням ‘XR 300’ на одному боці та гладка на іншому;

400 мг:

капсулоподібна двоопукла таблетка білого кольору, вкрита плівковою оболонкою, з гравіруванням ‘ХR 400’ на одному боці та гладка на іншому.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A H04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Кветіапін є атиповим антипсихотичним лікарським засобом. Кветіапін та його активний плазмовий метаболіт норкветіапін взаємодіють з багатьма нейротрансмітерними рецепторами. Кветіапін та норкветіапін проявляють спорідненість до серотонінових (5НТ₂) та допамінових D₁— та D₂-рецепторів головного мозку. Саме ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю до 5НТ₂відносно до рецепторів D₂ вважається такою, що сприяє клінічним антипсихотичним ефектам та низькій схильності до екстрапірамідних побічних симптомів препарату Сероквель порівняно з типовими антипсихотичними препаратами.

Кветіапін не має спорідненості із переносником норадреналіну (НЕT) і має низьку спорідненість із серотоніновими 5НТ₁А-рецепторами, в той час як норкветіапін має високу спорідненість із обома субстанціями. Інгібування норкветіапіном (НЕT), а також часткова агоністична дія на 5HT₁A-рецептори може сприяти терапевтичній ефективності Сероквелю XR в якості антидепресанта. Кветіапін і норкветіапін мають високу спорідненість до гістамінергічних рецепторів і альфа₁-адренорецепторів і помірну спорідненість до альфа₂-адренорецепторів. Кветіапін також має низьку спорідненість або не має спорідненості до мускаринових рецепторів, тоді як норкветіапін має помірну або високу спорідненість до декількох підтипів мускаринових рецепторів.

Фармакодинамічні ефекти

Кветіапін активний у тестах на антипсихотичну активність, таку як умовно-рефлекторне уникнення. Він також блокує дію допамінових агоністів, які вимірюються або поведінково або електрофізіологічно, та підвищує концентрації допамінових метаболітів, нейрохімічний індекс пригнічення D₂ — рецепторів