Описание
Розподіл
Приблизно 83 % кветіапіну зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм
Кветіапін активно метаболізується у печінці, використання радіоактивно міченого кветіапіну виявило, що менше 5 % кветіапіну не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді з сечею або фекаліями.
Виведення
Періоди напіввиведення кветіапіну та норкветіапіну становлять приблизно 7 та 12 годин відповідно. Приблизно 73 % радіоактивної мітки виводиться з сечею та 21 % – з фекаліями. З сечею виводиться менше 5 % загальної радіоактивності середньої молярної фракції дози вільного кветіапіну та активного метаболіту норкветіапіну у людини.
Особливі популяції
Стать
Фармакокінетика кветіапіну у жінок та чоловіків не відрізняється.
Особи літнього віку
Середній кліренс кветіапіну в осіб літнього віку приблизно на 30-50 % нижчий, ніж у дорослих людей віком 18-65 років.
Порушення ниркової функції
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був зниженим приблизно на 25 % у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,7Зм2), проте індивідуальні величини кліренсу знаходяться в межах, характерних для здорових осіб.
Порушення печінкової функції
Середній плазмовий кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25 % у пацієнтів з відомим порушенням функції печінки (стабільний алкогольний цироз). Оскільки кветіапін значною мірою метаболізується у печінці, у пацієнтів з порушенням функції печінки очікується підвищеня його рівня у плазмі крові. Для таких пацієнтів може знадобитися коригування дози (див. розділ 4.2).
Показання
Сероквель XR показаний для лікування
- Шизофренії, включаючи профілактику виникнення рецидиву у пацієнтів зі стабільним перебігом шизофренії, які отримували підтримуючу терапію Сероквелем XR.
- Біполярного розладу, зокрема:
- для лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі;
- для лікування тяжких депресивних епізодів при біполярному розладі;
- для профілактики рецидиву захворювання у пацієнтів з біполярним розладом, у пацієнтів з маніакальними або депресивними епізодами, при яких лікування Сероквелем XR є ефективним.
- Як додаткова терапія при тяжких депресивних епізодах у пацієнтів з тяжким депресивним розладом (ТДР), у яких зафіксовано субоптимальну відповідь на монотерапію антидепресантами. До початку терапії лікарю необхідно ретельно вивчити профіль безпеки Сероквелю XR.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
Протипоказане одночасне застосування інгібіторів цитохрому P450 3A4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові препарати, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон.
