Селлсепт 500

Описание

Склад

діюча речовина: mycophenolic acid;

1 капсула містить мофетилу мікофенолату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований; натрію кроскармелоза; повідон (К90); магнію стеарат; оболонка капсули: титану діоксид (E 171); заліза оксид жовтий (E 172); заліза оксид червоний (E 172); індигокармін FD та C синій 2 (E 132); желатин; друкарська фарба.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус – непрозорий, коричневого кольору, ковпачок – непрозорий, синього кольору; маркування чорного кольору: «CellCept 250» – на ковпачку та «Roche» – на корпусі; вміст капсул – дрібний гранульований порошок, що частково згрудкувався, від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Селективні імуносупресивні препарати. Кислота мікофенолова.

Код АТХ

L04A A06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Мофетилу мікофенолат – це 2-морфоліноетиловий ефір мікофенолової кислоти (МФК). 2-морфоліноетиловий ефір мікофенолової кислоти – потужний селективний неконкурентний і оборотний інгібітор інозинмонофосфатдегідрогенази (ІМФДГ), що пригнічує синтез гуанозинових нуклеотидів de novo без включення в ДНК. 2-морфоліноетиловий ефір мікофенолової кислоти здійснює більш виражену цитостатичну дію на лімфоцити, ніж на інші клітини, оскільки проліферація Т- і В-лімфоцитів дуже залежить від синтезу пуринів de novo, в той час як клітини інших типів можуть переходити на обхідні шляхи метаболізму.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому відбувається швидке і повне всмоктування і повний передсистемний метаболізм мофетилу мікофенолату з утворенням активного метаболіту мікофенолової кислоти (МФК). На основі супресії гострого відторгнення трансплантата нирки імуносупресивна активність препарату Селлсепт^® корелює з концентрацією мікофенолової кислоти. Середня біодоступність мофетилу мікофенолату при пероральному прийомі відповідно до величини AUC_МФК (площа під кривою «концентрація-час») становить 94 % від такої ж при його внутрішньовенному введенні. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування мофетилу мікофенолату (AUC_МФК) при його призначенні по 1,5 г два рази на добу хворим після трансплантації нирки. Однак максимальна концентрація мікофенолової кислоти при застосуванні препарату під час їжі знижується на 40%. Після перорального прийому концентрації мофетилу мікофенолату в плазмі крові не визначаються.