Описание
состав
действующее вещество: 6 mercaptopurine;
1 таблетка содержит 6-меркаптопурину 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал окисленный, магния стеарат, стеариновая кислота.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с одной стороны с насечкой и гравировкой «GX» над ней и «EX2» под ней, с другой стороны гладкие.
Фармакологическая группа
Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пурина. Код ATХ L01B B02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
механизм действия
6-меркаптопурин — это сульфгидрильный аналог пуриновых оснований аденина и гипоксантина. Действует как цитотоксический антиметаболит.
6-меркаптопурин — это неактивные пролекарства, которые действуют как антагонист пурина, но для проявления цитотоксичности нуждаются поглощения клетками и внутриклеточного стероиды до нуклеотидов тиогуанин (НТГ). НТГ и другие метаболиты (например рибонуклеотиды 6-метилмекаптопурину) нарушают синтез пурина de novo и взаимопревращения пуриновых нуклеотидов. НТГ также встраиваются в нуклеиновые кислоты, играет свою роль в цитотоксических эффектах препарата.
Цитотоксический эффект 6-меркаптопурину может быть связан с уровнем производных 6-меркаптопурину нуклеотидов тиогуанин в эритроцитах, но не с концентрацией 6-меркаптопурину в плазме крови.
