Описание
состав
действующее вещество: такролимус;
1 капсула содержит такролимуса 0,5 мг или 1 мг, 5 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, лактоза, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172) (для капсул 0,5 мг), железа оксид красный (Е172) (для капсул 5 мг) , желатин.
Лекарственная форма
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства:
капсулы 0,5 мг твердые желатиновые капсулы светло-желтого цвета с надписью «0.5 mg» и [f] 607 », содержание — порошок белого цвета
капсулы 1 мг твердые желатиновые капсулы белого цвета с надписью «1 mg» и [f] 617 », содержание — порошок белого цвета
капсулы 5 мг твердые желатиновые капсулы серовато-красного цвета с надписью «5 mg» и [f] 657 », содержание — порошок белого цвета.
Фармакологическая группа
Ингибитор кальциневрина. Код АТХ L04A D02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
На молекулярном уровне эффекты такролимуса предопределяются связыванием с цитозольным белком (FKBP12), который отвечает за внутриклеточную аккумуляцию препарата. Комплекс FKBP12-такролимус специфически и конкурентно связывается с кальциневрина и ингибирует его, что приводит к кальций-ингибирование Т-клеточных сигнальных путей трансдукции, таким образом предотвращает транскрипцию дискретной группы лимфокинных генов.
Такролимус — это высокоактивный иммуносупрессивным препарат, подавляющий формирования цитотоксических лимфоцитов, которые в основном отвечают за отторжение трансплантата, снижают активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, -3 и g-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.
