Описание
Склад
діюча речовина: clozapine;
1 таблетка 25 мг містить 25 мг клозапіну;
1 таблетка 100 мг містить 100 мг клозапіну;
допоміжні речовини: магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; повідон; крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями жовтого кольору. Напис «SANDOZ» по колу – з одного боку та «L/O» і риска кутової форми – з іншого (25 мг) або напис «SANDOZ» в лінію – з одного боку та «Z/A» і риска кутової форми – з іншого (100 мг).
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичні препарати. Код АТХ N05А Н02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Лепонекс® – трициклічна похідна дибензодіазепіну, антипсихотичний засіб, що відрізняється від традиційних нейролептиків як своїми фармакологічними властивостями, так і своєю клінічною дією.
Фармакологічні експерименти продемонстрували, що клозапін не індукує каталепсію і не пригнічує стереотипну поведінку, спричинену введенням апоморфіну або амфетаміну. Препарат чинить тільки слабку блокуючу дію на допамінові D1-, D2-, D3— і D5-рецептори, але виявляє високу ефективність стосовно D4-рецепторів, а також чинить анти-альфа-адренергічну, антихолінергічну, антигістамінну дію та пригнічує реакцію активації. Він також проявляє антисеротонінергічні властивості. Клінічно Лепонекс® виявляє швидкий і виражений седативний ефект і чинить сильну антипсихотичну дію, зокрема у пацієнтів з резистентністю до лікування іншими лікарськими препаратами. У таких випадках Лепонекс® ефективний відносно як продуктивної симптоматики шизофренії, так і негативної. У ході клінічного дослідження клінічно значуще поліпшення спостерігалося у третини пацієнтів протягом 6 перших тижнів після початку лікування та приблизно у 60 % пацієнтів, у яких лікування було подовжено до 12 місяців. Крім того, було відзначено покращення в деяких аспектах перцептивної дисфункції. Порівняно зі стандартними нейролептиками при застосуванні Лепонексу® значно знизився ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів із шизофренією або шизоафективними порушеннями.
Дослідження негайної дії короткочасного лікування суїцидального ризику або антисуїцидального ефекту у пацієнтів з іншими психічними розладами не проводились; тому застосування препарату Лепонекс за такими показаннями не рекомендується. Препарат Лепонекс® не можна застосовувати пацієнтам, які страждають на депресію з психотичними симптомами.
Тяжкі екстрапірамідні реакції, такі як гостра дистонія, або різко виражений паркінсонізм, фактично не зустрічаються у пацієнтів, які приймають Лепонекс® , а паркінсоноподібні побічні ефекти і акатизія виникають рідко. На відміну від стандартних нейролептиків, Лепонекс® не підвищує або майже не підвищує рівні пролактину, що дає можливість уникнути таких небажаних ефектів, як гінекомастія, аменорея, галакторея та імпотенція.
