Описание
состав
действующее вещество: оксалиплатин;
1 мл концентрата содержит 5 мг оксалиплатина; 1 флакон содержит 50 мг или 100 мг оксалиплатина;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическая группа
Другие антинеопластичес средства. Соединения платины.
Код АТС L01X A03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Оксалиплатин — противоопухолевый препарат, относится к новому классу соединений платины, в которых атом платины образует комплекс с 1,2-диаминоциклогексаном (DACH) и оксалатом.
Оксалиплатин является единственным энантиомером ( цис — [(1 R, 2R ) -1,2-циклогександиамин- N, N ‘] оксалатов (2 -) — O, O ‘] платины.
Оксалиплатин проявляет широкий спектр как цитотоксичности in vitro, так и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, включая модели колоректального рака человека. Оксалиплатин также демонстрирует активность in vitro и in vivo на различных клеточных линиях, устойчивых к цисплатина.
В комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) наблюдалась синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo .
Исследование механизма действия, хотя он еще недостаточно изучен, свидетельствуют о том, что водные производные, образующиеся в результате биотрансформации оксалиплатина, взаимодействуют с ДНК путем образования внутри- и мижниткових перекрестных мостиков соединений. Таким образом, нарушается синтез ДНК, что приводит к цитотоксического и противоопухолевого эффектов.
