Фелодипин

О препарате:

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина.

Показания и дозировка:

  • Артериальная гипертензия

  • Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1,0 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.

Побочные эффекты:

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов обусловлена согласно следующим определениям: часто (1/100 и более), менее часто (1/1000-1/100) редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто — тахикардия, сердцебиение; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; менее часто — парестезии, головокружение.

  • Со стороны пищеварительной системы: менее часто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

  • Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — часто мочеиспускание.

  • Прочие: менее часто — усталость; редко- импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия.

  • Со стороны кожных покровов: редко- крапивница и зуд. В единичных случаях- реакции фотосенсибилизации;

  • Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда

  • Нестабильная стенокардия

  • Острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда

  • Кардиогенный шок

  • Клинически значимый аортальный стеноз

  • Беременность и период лактации

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

  • Выраженная артериальная гипотензия

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

  • Печеночная и/или почечная недостаточность

  • Аортальный стеноз

  • Лабильность АД

  • Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.

Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина). Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок), замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом — AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах — в 6 раз, с эритромицином — AUC и Сmах в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком — в 2 раза соответственно.

Индукторы микросомального окисления — фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка травы зверобоя продырявленного — снижают AUC фелодипина на 93% и Сmах- на 82%.

Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).

Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Состав и свойства:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

  • Фелодипин 2,5 мг: Содержится активного вещества фелодипина 2,5 мг.

  • Фелодипин 5 мг: Содержится активного вещества фелодипина 5 мг.

  • Фелодипин 10 мг: Содержится активного вещества фелодипина 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824), кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, натрия алгинат (Келтон HVCR), повидон (Коллидон 30);

состав пленочной оболочки: Селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый).

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Оказывает гипотензивное (понижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Обладает избирательной активностью в отношении гладкомышечных клеток артериол, уменьшает постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, понижает артериальное давление. В терапевтических дозах не оказывает действия на сократимость и проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) сердца. Обладает слабым натрийуретическим (выведением ионов натрия с мочой) и диуретическим (мочегонным) эффектом, не вызывает задержки жидкости в организме.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту

  • Действующее в-о:
    Фелодипин

  • Производитель:
    Likar.info

  • Фарм. группа:
    Антигипертензивные лекарственные средства

Код ATX

  • Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

  • Блокаторы медленных» кальциевых каналов»

  • Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды

  • Дигидропиридиновые производные

  • Фелодипин